ハイライト
2025年11月15日：公式パイプライン更新（GLP-1R/ APJR / LPA1R を柱に、全て経口の小分子で開発継続）。
2025年Q3：経口GLP-1R（GSBR-1290）の Phase 2 継続を明示、次段階設計に向けた解析を進行。
2025年Q3：ANPA-0073（APJR） を Phase 2 Ready（P2開始準備）と位置付け。
2025年Q3：LTSE-2578（LPA1R拮抗薬） が IND-enabling 段階に到達。
2025年：肥満・心代謝向けの Amylin / GIPR / GCGR 小分子プログラムを Discovery として継続。
承認済み製品 / 現状
承認済み製品：なし（開発中）
主力候補：GSBR-1290（経口GLP-1R 作動薬）— 肥満/心代謝領域を対象。
補足：ANPA-0073（経口APJR 作動薬：Phase 2 Ready）、LTSE-2578（経口LPA1R 拮抗薬：IND-enabling）。Amylin / GIPR / GCGR は Discovery。
主要臨床成績
2026年Q1–Q2
GSBR-1290 Phase 2 追加解析/更新（想定）
2025年Q4–2026年Q1
ANPA-0073 Phase 2 開始（First Patient In 想定）
2026年Q2
LTSE-2578 IND 受理 → Phase 1 開始（想定）
随時
Amylin / GIPR / GCGR 候補指名・前臨床更新
臨床試験パイプライン
Phase 2
GSBR-1290（経口GLP-1R）
対象：肥満／心代謝領域
作用：GLP-1 受容体作動（小分子・経口）
進捗：Phase 2 継続、用量/期間の最適化解析を進行
次読出し：2026年Q1–Q2 想定
Phase 2 Ready
ANPA-0073（経口APJR）
対象：選択的体重減少（肥満）
作用：Apelin 受容体作動（小分子・経口）
体制：P2 開始準備完了（FIH：SAD/MAD 済）
開始予定：2025年Q4–2026年Q1 想定
IND-enabling
LTSE-2578（経口LPA1R 拮抗）
対象：肺領域（IPF 等 線維化疾患を想定）
作用：LPA1 受容体拮抗（小分子・経口）
進捗：GLP 毒性/CMC 等の IND パッケージ整備中
次段階：2026年Q2 に Phase 1 開始想定
適応確定後に P2（IPF等）へブリッジ
パイプライン早見表
| パイプライン | 対象 | 臨床フェーズ | 規制デザイン | 安全性（AESI） | 用法・用量 / 併用戦略 | 市場規模イメージ | ポイント(市場評価) |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| GSBR-1290（GLP-1R 作動） | 肥満／心代謝 | Phase 2 | 適応探索型 P2（用量・期間最適化） | クラス留意：消化器症状、体重減少に伴う代謝変動を監視 | 経口単剤中心 → 将来は他経路（Amylin 等）との併用余地 | 大：肥満/心代謝 | 経口GLP-1の利便性で差別化。 追加解析：2026年Q1–Q2 |
| ANPA-0073（APJR 作動） | 選択的体重減少（肥満） | Phase 2 Ready | P2 PoC（体重・代謝指標の複合評価） | 循環/血圧/電解質など心腎代謝イベントを監視 | 経口単剤 → インクレチン系との併用探索も視野 | 大：肥満/心代謝 | P2 開始で差別化仮説の検証へ。 開始時期：2025年Q4–2026年Q1 |
| LTSE-2578（LPA1R 拮抗） | 肺線維化等（IPF 想定） | IND-enabling | IND → P1（SAD/MAD）→ P2 へ | 肝酵素/肺機能/炎症・線維化マーカーを監視 | 経口単剤、標準治療との併用最適化の余地 | 中：希少/専門領域 | 2026年Q2に P1 開始想定 |
| Amylin（小分子） | 肥満/心代謝 | Discovery | 候補選定 → 前臨床 → IND へ | 消化器・体重・代謝系のクラスイベント管理 | GLP-1 等との併用で相加/相乗を探索 | 大：肥満/心代謝 | 薬力学差別化（食欲/胃排出/中枢）に注目 |
| GIPR / GCGR（小分子） | 肥満/心代謝 | Discovery | 候補選定 → 前臨床 → IND へ | 代謝系イベント（血糖/脂質）を監視 | 単剤/併用双方の最適化を検討 | 大：肥満/心代謝 | 経口多経路のポートフォリオ拡張 |
ポイント
- 全プログラム経口・小分子：GLP-1R / APJR / LPA1R の3本柱で“経口の利便性”を前面に差別化。
- 肥満・心代謝が主戦場：GSBR-1290（P2）と ANPA-0073（P2 Ready）で中期の価値創出を狙う。
- 肺線維化での足場：LTSE-2578 は IND-enabling。2026年Q2の P1 開始を目安に臨床入り。
ファンドのポジション
主要ファンドのポジションからの考察を加えて
開発ロードマップ
完了：2025年Q3
ANPA-0073 FIH（SAD/MAD）完了
P2 Ready として次段階（PoC）開始準備に到達。
進行中：2025年Q4〜
GSBR-1290 Phase 2 継続
用量・期間最適化、合併症サブ解析の設計を進行。
2025年Q4–2026年Q1
ANPA-0073 Phase 2 開始
主要/副次評価項目（体重/代謝バイオマーカー/QoL 等）でPoC 検証。
2026年Q2
LTSE-2578 IND 受理 → Phase 1 開始
健常人 SAD/MAD、PD/安全性の初期所見取得へ。
注目すべきカタリスト
短期（〜2026年Q1）
ANPA-0073 の P2 開始、GSBR-1290 の P2 追加解析方針の明確化
ANPA-0073 の P2 開始、GSBR-1290 の P2 追加解析方針の明確化
中期（2026年Q2）
LTSE-2578 の IND 受理と P1 開始（SAD/MAD 初期データ）
LTSE-2578 の IND 受理と P1 開始（SAD/MAD 初期データ）
長期（2026年〜）
GSBR-1290 の P2 長期/高用量解析、Amylin/GIPR/GCGR の候補指名/前臨床進展
GSBR-1290 の P2 長期/高用量解析、Amylin/GIPR/GCGR の候補指名/前臨床進展