承認済み製品：なし（開発中）
主力候補：Darovasertib（PKC阻害）— 1L 転移性ぶどう膜メラノーマ（MUM, HLA-A2陰性）でPh2/3進行中。原発UMではネオアジュバントのPh3（OptimUM-10）開始。
補足：DLL3 ADC（IDE849）、MAT2A（IDE397）、PARG（IDE161）など複数プログラムが臨床段階にあります。
対象：転移性ぶどう膜メラノーマ（HLA-A2陰性, 1L）
試験：無作為化 比較（daro+crizo vs 医師選択治療）。登録~400例予定。
対象：原発ぶどう膜メラノーマ（プラーク照射/眼球摘出 適応コホート）
所見：Q3 2025に登録開始（OptimUM-10）。
対象：小細胞肺がん（SCLC）ほかDLL3発現腫瘍
所見：中国でPh1進行（Hengrui）。米国Ph1開始済み、年内にNETs等へ拡大。
対象：MTAP欠失 UC / NSCLC
所見：Gileadと共同。UC拡大型データをR&D Dayで初報、Q1–Q2 2026に追加発表予定。
対象：HRD陽性固形がん
所見：用量最適化中。TOP1i ADCとの併用で反応深化の狙い。
対象：MSI-High（WRN）、BRCA/HRD（Pol Theta+nira）
所見：用量漸増・併用継続。Pol ThetaはHRD拡大型のPh2移行で$10Mマイルストン。
| パイプライン | 対象 | 臨床フェーズ | 規制デザイン | 安全性（AESI） | 用法・用量 / 併用戦略 | 市場規模イメージ | ポイント |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Darovasertib + Crizotinib（1L MUM, HLA-A2陰性） | 転移性ぶどう膜メラノーマ（一次治療） | Phase 2/3（無作為化, 登録~400例） | イベント駆動のmPFS主要評価。 年内（2025）mPFS読出し→AA申請視野（OSでフル承認対応） |
肝酵素上昇・消化器症状、浮腫／視覚障害・徐脈（crizotinib）／QTc延長、間質性肺疾患（稀） | 経口併用（darovasertib＋crizotinib、QD/BID最適化）。 CYP3A相互作用・用量調整ルールを明確化 |
中：希少がんだが独占性と未充足大 | 脳転移・全身コントロールの新標準候補。 HLA-A2陰性から適応拡張（RWE/コンペンディア）。 |
| Darovasertib 単剤（原発UMネオアジュバント） | 原発UM（プラーク照射／摘出 適応） | Phase 3（OptimUM-10, Q3 2025開始） | 主要評価：眼球温存/視機能・転移抑制（試験依存）。 Q4 2025 ESMOにて n>90 Proffered Paper |
上記クラス共通：肝酵素上昇、消化器、皮疹／血圧・浮腫 | ネオアジュバントの限定期間投与→局所治療へブリッジ。 | 中：外科＋放射の前処置で視機能・転移抑制ニーズ | 眼球温存・視力維持の臨床ベネフィットが鍵。 |
| IDE849（DLL3 TOP1i ADC） | SCLCほかDLL3発現腫瘍 | Phase 1（CN/US） | 3+3用量漸増→拡大。 2025/9/7 WCLC Oral（n>70 初期安全性/有効性） |
Topo-I ADC共通：好中球減少・発熱性好中球減少、 下痢・悪心・口内炎、肝酵素上昇、ILD/肺炎（要警戒） |
IV Q3W/Q4W想定。 年内にIDE161併用Ph1開始予定 |
大：SCLC高未充足、ADC競争は激化 | 早期差別化（奏効深さ・持続・安全性）が焦点。 |
| IDE397（MAT2A） + Trodelvy | MTAP欠失 UC / NSCLC | Phase 1/2（拡大型） | 適応別拡大型でPK/PDと有効性を評価。 R&D DayでUC初期データ、Q1–Q2 2026追加予定 |
Trodelvy：好中球減少・下痢・疲労・嘔気。 IDE397：肝酵素上昇・悪心（クラス想定） |
Trodelvy（D1/8 q21d）＋IDE397経口QD。 骨髄抑制管理とスケジュール最適化が要点 |
大：MTAP欠失という横断バイオマーカー市場 | ADC併用シナジーを狙いTAM拡張。 |
| IDE161（PARG） | HRD陽性固形がん | Phase 1（用量最適化） | 単剤→年内IDE849併用Ph1開始 | DNA修復阻害クラス：倦怠感・悪心・軽度骨髄抑制、 肝酵素変動（初期臨床でモニタ） |
経口QD想定。 TOP1i ADCとの併用で殺細胞性の増強を検証 |
中：HRD横断、PARP耐性克服の可能性 | TOP1i ADCとの併用戦略がカギ。 |
| IDE275（WRN） / IDE705（Pol Theta） | MSI-High / BRCA・HRD | Phase 1（GSKと共同） | バイオマーカー選択型。 Pol Theta：Ph2移行時に$10Mマイルストン |
DNA修復阻害：骨髄抑制、GI症状、疲労。 併用（PARPi等）で毒性増幅に注意 |
経口併用を前提に層別。 PARPi/プラチナ抵抗の克服を探索 |
中：バイオマーカー主導の精密医療 | 大手提携で資金/開発リスク分散。 |
| 新規IND：IDE892 / IDE034 / IDE574 | PRMT5（MTA協調）/ B7H3×PTK7 bispecific ADC / KAT6/7 | — | IND提出目標：IDE892（年央）／IDE034・IDE574（Q4 2025） | PRMT5：貧血・血小板減少・肝酵素上昇。 二重特異性ADC：骨髄抑制・ILD注意。 KAT6/7：GI・肝酵素変動 |
PRMT5/KAT6/7は経口QD/BID想定。 ADCはIV Q3W軸で最適化 |
中：複数MoAでポートフォリオ拡大 | ADC＋合成致死の二軸で中長期の成長ドライバー。 |
- 1L MUMのmPFS年内2025が最大カタリスト（AA申請の可否を左右）。
OSはフル承認データとして提出予定。 - 9/7/2025 WCLCでDLL3 ADC（IDE849）初の大規模Ph1データ（n>70）。
- 9/8/2025 R&D Dayで原発UMネオアジュバント（daro単剤）の初期成績、およびIDE397×TrodelvyのUC拡大データ。
- 現金等$992M（2025/6/30）で2029年まで資金余力。
- 年内IND×3（IDE892 / IDE034 / IDE574）で中期パイプラインを拡充。
WCLC Oral（IDE849）
SCLC患者 n>70 の初期有効性/安全性を発表（用量漸増＋拡大）。
10周年 R&D Day
原発UM（プラーク照射適応）20例超の初期データ、IDE397×Trodelvy（UC拡大）2コホートの初期データなど。
ESMO Proffered Paper（原発UM）
n>90（プラーク照射群＋摘出適応群）のネオアジュバント成績を口演。
1L MUM Ph2/3 主要解析
中央値PFSトップライン。結果次第でAA申請へ。単群Ph2はQ4 2025に中央値OSを学会発表。
IND × 2 提出
IDE034（B7H3×PTK7 bispecific TOP1i ADC）、IDE574（KAT6/7）。IDE892は年央提出想定。
IDE397×Trodelvy 追加臨床データ
UC拡大型の追補データを主要学会で公表予定。
WCLC Oral（IDE849）；R&D Day（原発UM/IDE397コンボ）。
1L MUM mPFSトップライン；単群Ph2 mOS；ESMO原発UM Proffered Paper；IND（IDE034/IDE574）。
IDE397×Trodelvy 追加臨床データ；OptimUM-10の進捗。